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Prof. Dr. Christel
Mueller-Goymann Liberation und Permeation von Hydrocortison
aus Arzneibuchgrundlagen Institut
für Pharmazeutische Technologie der TU Braunschweig Hydrocortison
wurde in verschiedene Grundlagen des Deutschen Arzneibuchs eingearbeitet: Hydrophile
Salbe (HS), Wasserhaltige Hydrophile Salbe (WHS), Wollwachsalkoholsalbe (WS),
Wasserhaltige Wollwachsalkoholsalbe (WWS) und Nichtionische Hydrophile Creme (NHC).
Je nach Affinität des Hydrocortisons zur jeweiligen Grundlage variierte die
Sättigungslöslichkeit des Arzneistoffs von 0,0012 % in WS bis 0,012
% in WHS und NHC (1). Damit resultierten bei einer eingearbeiteten Hydrocortison-Konzentration
von 1 % in allen Fällen Suspensionszubereitungen. Auf ärztliche
Verordnung erfolgt häufig eine rezepturmäßige Verdünnung
von Corticosteroid-Zubereitungen. Daher wurden 1%ige Hydrocortison-Zubereitungen
in WHS, einer Creme des Typs O/W, außerdem in den Verhältnissen 1:1,
1:2 und 1:3 mit allen genannten Arzneibuchgrundlagen verdünnt. Die Beeinflussung
der Sättigungslöslichkeit des Arzneistoffs durch die Verdünnung
mit Grundlagen, die wasserfrei sind bzw. dem Typ W/O angehören, korrelierte
mit der Freigabegeschwindigkeit des Arzneistoffs aus der resultierenden Formulierung
(1). Je höher die Sättigungslöslichkeit des Hydrocortisons in der
Grundlage war, umso größer war die Liberationsgeschwindigkeit. Allerdings
wirkte sich eine unterschiedliche Liberationsgeschwindigkeit nicht auf die Hydrocortison-Permeation
durch exzidiertes humanes Stratum corneum (EHSC) aus, da die Permeationsgeschwindigkeit
als langsamster Schritt geschwindigkeitsbestimmend war (2). Eine Modifizierung
der Permeation im Zuge rezepturmäßiger Verdünnung von Formulierungen
war nur erfolgreich, wenn unterschiedliche Konzentrationen von Penetrationsförderern
eingearbeitet waren (2). (1) Refai H., Mueller-Goymann C.C.: Larvated
incompatibilities of hydrocortisone cream preparations upon dilution with different
cream bases. Pharmazie 54, 754-758, 1999 (2) Mueller-Goymann C.C., Refai H.:
Dermale Rezeptur - Tuecken im Apothekenlabor. Pharm. Ztg. 145, 3025-3030, (2000)
Prof.
Dr. Christel Mueller-Goymann
Foto: Gesellschaft für Dermopharmazie |
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