GD - Online C. Müller-Goymann: Hydrocortison — Liberation und Permeation
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Prof. Dr. Christel Mueller-Goymann


Liberation und Permeation von Hydrocortison aus Arzneibuchgrundlagen

Institut für Pharmazeutische Technologie der TU Braunschweig

Hydrocortison wurde in verschiedene Grundlagen des Deutschen Arzneibuchs eingearbeitet: Hydrophile Salbe (HS), Wasserhaltige Hydrophile Salbe (WHS), Wollwachsalkoholsalbe (WS), Wasserhaltige Wollwachsalkoholsalbe (WWS) und Nichtionische Hydrophile Creme (NHC). Je nach Affinität des Hydrocortisons zur jeweiligen Grundlage variierte die Sättigungslöslichkeit des Arzneistoffs von 0,0012 % in WS bis 0,012 % in WHS und NHC (1). Damit resultierten bei einer eingearbeiteten Hydrocortison-Konzentration von 1 % in allen Fällen Suspensionszubereitungen.

Auf ärztliche Verordnung erfolgt häufig eine rezepturmäßige Verdünnung von Corticosteroid-Zubereitungen. Daher wurden 1%ige Hydrocortison-Zubereitungen in WHS, einer Creme des Typs O/W, außerdem in den Verhältnissen 1:1, 1:2 und 1:3 mit allen genannten Arzneibuchgrundlagen verdünnt. Die Beeinflussung der Sättigungslöslichkeit des Arzneistoffs durch die Verdünnung mit Grundlagen, die wasserfrei sind bzw. dem Typ W/O angehören, korrelierte mit der Freigabegeschwindigkeit des Arzneistoffs aus der resultierenden Formulierung (1). Je höher die Sättigungslöslichkeit des Hydrocortisons in der Grundlage war, umso größer war die Liberationsgeschwindigkeit. Allerdings wirkte sich eine unterschiedliche Liberationsgeschwindigkeit nicht auf die Hydrocortison-Permeation durch exzidiertes humanes Stratum corneum (EHSC) aus, da die Permeationsgeschwindigkeit als langsamster Schritt geschwindigkeitsbestimmend war (2). Eine Modifizierung der Permeation im Zuge rezepturmäßiger Verdünnung von Formulierungen war nur erfolgreich, wenn unterschiedliche Konzentrationen von Penetrationsförderern eingearbeitet waren (2).

(1) Refai H., Mueller-Goymann C.C.: Larvated incompatibilities of hydrocortisone cream preparations upon dilution with different cream bases. Pharmazie 54, 754-758, 1999
(2) Mueller-Goymann C.C., Refai H.: Dermale Rezeptur - Tuecken im Apothekenlabor. Pharm. Ztg. 145, 3025-3030, (2000)

Prof. Dr. Christel Mueller-Goymann


Foto: Gesellschaft für Dermopharmazie


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